Biobeschikbaarheid: Is het een probleem met voedingssupplementen

De biologische beschikbaarheid is een groot woord dat moeilijk te spellen en waarschijnlijk nog moeilijker te begrijpen. De menselijke natuur is wat het is, hebben we de neiging om dingen die we don &' negeren; t begrijpt, tenzij het is van invloed ons leven op een zinvolle manier. In de wereld van het voorschrijven en over-the-counter geneesmiddelen, zijn biologische bezorgdheid aangepakt door de farmaceutische onderzoekers van het farmaceutisch bedrijf, en met de mogelijke uitzondering van Advil LiquiGels, deze zorgen zelden het bewuste niveau van de gemiddelde consument te bereiken. In het voedingssupplement wereld, is de biologische beschikbaarheid van natuurlijke stoffen grotendeels genegeerd, met slechts CoQ10 producten richten veel aandacht op de biologische kwestie.

Een eenvoudige definitie van biologische beschikbaarheid.

Biologische beschikbaarheid is gedefinieerd als “ de mate waarin het actieve deel komt in de circulatie, waardoor de toegang tot de plaats van werking en " verkrijgen ;. Eenvoudiger gezegd, is een maat voor hoeveel van een dosis oraal toegediende product wordt geabsorbeerd uit de darm, in de bloedbaan, en wordt aan de cellen (de plaats van werking). Het is intuïtief duidelijk dat een geneesmiddel of nutraceutische stof niet effectief zijn als ze niet in het bloed opgenomen en afgeleverd aan de cel waarin het zijn biologische werking uitoefent. Dit is volledig erkend door farmaceutische bedrijven en de nodige formulering en farmacokinetische studies worden uitgevoerd om de maximale absorptie en het gewenste biologische effect te verzekeren. Dit is meestal niet het geval met nutraceuticals, maar begint met ingrediënt leveranciers en enkele onderzoeksgerichte supplement fabrikanten worden aangepakt

Want It &';. S Natural doesn &'; t Mean It &'; s gemakkelijk geabsorbeerd door het lichaam.

Ik ben al actief in de wereld van voedingssupplementen voor ongeveer 10 jaar en ik ben beginnen de steeds veranderende dynamiek van deze markt te begrijpen, maar ben nog steeds verbijsterd door de praktijken van veel van de deelnemers markt. Het is niet ongewoon voor fabrikanten om een ​​natuurlijke stof die is aangetoond gunstige eigenschappen te identificeren en tracht een eenvoudige capsule of tablet formulering met weinig aandacht ontwikkelen, en waarschijnlijk weinig begrip van de absorptie en biologische profiel van hun product formulering. Dit kan zijn omdat ze ervan uitgaan dat alle natuurlijke stoffen zijn biologisch beschikbaar, maar meer waarschijnlijk omdat de kostenstructuur van de nutraceutical markt doesn &';. T ondersteunen dure formulering onderzoek

Ondanks deze algemene minachting voor de biologische beschikbaarheid van natuurlijke producten, is er een aantal zeer waardevolle natuurlijke stoffen die slecht oplosbaar zijn in water, niet gemakkelijk geabsorbeerd uit de darm en tonen lage biobeschikbaarheid in gebruikelijke formuleringen. Eén van deze zeer waardevolle stoffen alfa lipoic acid, dat slecht oplosbaar is in water en een lage biologische beschikbaarheid in poedervorm (dwz harde gelatine capsules en tabletten) formuleringen. Een ander voorbeeld is co-enzym Q10 (ubiquinone), die onderwerp van intensief onderzoek in de Verenigde Staten en Japan is. Het belang van het bereiken en handhaven van hoge bloedspiegels van CoQ10 om het gewenste klinische effect te bereiken is goed gedocumenteerd in de wetenschappelijke en leg literatuur. Het belang van het bereiken van hoge bloedspiegels van alfaliponzuur een gewenste biologische /klinische effect te bereiken heeft weinig wetenschappelijke aandacht gekregen en is vrijwel onbekend in de markt

Alpha Liponzuur. Een Opmerkelijke Multi- gefacetteerde Molecule

Alfaliponzuur in zijn moleculaire vorm is oplosbaar in zowel de waterige en lipide compartimenten van het lichaam, waardoor het de bijnaam de “. universele anti-oxidant &"; omdat het oplosbaar is in beide compartimenten, en heeft het extra voordeel van deze regenereren Vit C en Vit E, samen met natuurlijk voorkomende anti-oxidanten, met name “ glutathion &" ;. Omdat alfa-liponzuur zeer effectief neutraliseert vrije radicalen in vitro (dat wil zeggen in een reageerbuis) wordt algemeen aangenomen dat alpha-lipoic acid fungeert primair als anti-oxidant vrije radicalen in vivo (dat wil zeggen in het lichaam). Er is een groeiend bewijs dat alfa-liponzuur heeft meerdere biologische activiteiten die niet kunnen worden gemedieerd door zijn anti-oxidant eigenschappen.

Een goed voorbeeld blijkt uit de gunstige effecten van alfa-liponzuur in het vertragen van de progressie van leverziekte in gecompromitteerde individuen. Dit gunstige effect was bijna universeel toegeschreven aan de anti-oxidant effect op lipideperoxidatie van de lever celmembraan, maar recente studies suggereren dat alfa liponzuur remt eveneens de lever plasminogeenactivator route richting leverfibrose. De verandering in het wetenschappelijk denken over de werking van alfa-liponzuur wordt het best samengevat door de onderzoekers van het Linus Pauling Institute, die stellen dat “ hoewel LA is een krachtige antioxidant in de reageerbuis, kan LA suppletie gezondheid beïnvloeden door stimulerende glutathionsynthese, het verbeteren van insuline signalering en moduleren van de activiteit van andere cellen signaalmoleculen en transcriptiefactoren &" ;.

Het maximaliseren van cellulaire opname van ALA kan zijn van cruciaal belang.

Ongeacht de mechanismen waarmee alfaliponzuur oefent zijn vele biologische eigenschappen, is het essentieel dat voldoende hoeveelheden van de alfa-liponzuur moleculen de cellen te bereiken. We don &'; t echt weten wat een effectieve dosis van alfaliponzuur vormt, noch hoeveel van dat de dosis van de verschillende cellen in het lichaam daadwerkelijk bereikt. Omdat studies gericht op het beantwoorden van deze vragen buitengewoon complex en onbetaalbaar zou zijn, zijn we beperkt tot het maken van aannames op basis van klinische ervaring met willekeurige doses. Klinische onderzoeken naar het gebruik van alfa-liponzuur bij de behandeling van diabetische neuropathie ons wellicht het beste idee om de niveaus van alfa-liponzuur vereist om een ​​meetbare biologische /klinische effect te bereiken, en of orale toedieningsvormen voldoende hoeveelheden van alfa kan leveren lipoic acid aan de cellen. Klinische studies in Duitsland en de Verenigde Staten hebben bevestigd dat intraveneuze doses van 600 mg alfa-liponzuur effectief in het verlichten van de symptomen van diabetische neuropathie, maar equivalente orale doses slechts marginaal effectief. Dit resultaat is niet verrassend, gezien de slechte oplosbaarheid van alfa-liponzuur orale doseringsvormen en de snelle klaring van alfa-liponzuur uit de bloedstroom. Hierdoor klinische ervaring die de basis voor het suggereren dat gebruikelijke orale doseringsvormen onvoldoende hoeveelheden alfa-liponzuur leveren aan de cellen om het gewenste klinische effect vormt.

Invoering gesolubiliseerde formulering.

Ten tijde van de Duitse klinische studies, al orale doseringsvormen die kristallijn alfa-liponzuur poeder die slecht oplosbaar zijn in water, en dus slecht geabsorbeerd in de bloedstroom uit het maagdarmkanaal is. Gebaseerd op de veronderstelling dat de effectiviteit van orale toedieningsvormen kan worden verbeterd door oplossen van de kristallijn poeder, een startup discovery bedrijf begonnen met een onderzoek naar een orale doseringsvorm die alfaliponzuur bloedspiegels dat intraveneuze toediening benaderd zou leveren ontwikkelen. Geavanceerde formuleringstechnieken, werd een oplossing gebracht alfaliponzuur doseringsvorm ontwikkeld dat vergelijkbaar is met de hoge biologische formuleringen voor slecht oplosbare stoffen zoals ibuprofen (Advil) en co-enzym Q10 is. . Deze opgeloste, verbeterde biologische product is ongeveer 10 jaar geleden commercieel beschikbaar gesteld onder de merknaam ThioGel

studies werden uitgevoerd bij dieren en mensen die een 2 &ndash aangetoond; 3-voudige
toename in plasma niveaus van alfa lipoic zuur met de ThioGel opgeloste product versus poeder gebaseerde producten op dat moment op de markt gebracht. In de tussenliggende 10 jaar is ThioGel succes gebruikt door integratiegeneeskunde artsen, holistische praktijk, en de consumenten een breed scala aan omstandigheden die gunstig worden beïnvloed door de biologische eigenschappen van alfa-liponzuur behandelen.

Net als bij Alle nutraceuticals en drugs stoffen, een adequaat niveau van alfaliponzuur moeten de cellen bereiken om een ​​klinisch significant effect te bereiken. Op basis van de diabetische neuropathie klinische studies blijkt dat adequate cellulaire niveaus van alfa-liponzuur niet kan worden bereikt, of slechts marginaal hoogstens gerealiseerd gemeenschappelijke poedervormige mondproducten. De onvoldoende of marginale cellulaire opname van alfaliponzuur kan aanzienlijk worden verhoogd met opgeloste alfaliponzuur, het verschuiven van de cellulaire opname vergelijking om een ​​meer substantiële klinische effect.

Verbetering biologische beschikbaarheid Om het gewenste klinische effect te bereiken.

Het is mogelijk om de absorptie en biologische beschikbaarheid van alfa-liponzuur in orale doseringsvormen door toepassing van geavanceerde formuleringstechnieken slecht wateroplosbaar alfaliponzuur poeder oplosbaar te verhogen. Helaas, studies aantonen klinische effectiviteit zijn zeldzaam in de nutraceutical wereld, en we zijn vertrokken met extrapolatie van laboratoriumgegevens, anekdotische rapporten, kinesiologie en vergelijkende testen. Hoewel deze aanpak niet meten met gecontroleerde klinische studies, ze bieden een zekere mate van vertrouwen in het selecteren van een product formulering die de beste klinische resultaat te leveren. Het oplosbaar gemaakte formulering van alfa-liponzuur is gebaseerd op solide laboratoriumgegevens, is met succes gebruikt voor vele jaren door gerespecteerd clinici en test steeds in het bovenste niveau kinesiologie vergelijkende tests.

Terugkomend op de vraag die in de titel van dit artikel, is het inderdaad van cruciaal belang om de absorptie en biobeschikbaarheid profiel van natuurlijke stoffen te begrijpen om voldoende absorptie in de bloedsomloop en voldoende opname in de cellen te verzekeren om te oefenen de gewenste biologisch effect. De consumptie van poeder gebaseerde formuleringen levert aanzienlijk lagere en variabele hoeveelheden alfaliponzuur naar de site van de actie in de cellen, en deze bedragen mijn niet voldoende om de gewenste biologische effect te realiseren. Alfaliponzuur en CoQ10 zijn twee van de meer belangrijke aanvulling producten waar de biologische beschikbaarheid betreft sterk gerechtvaardigd
.